Antibioticele din seria aminoglicozidelor, caracteristicile medicamentului

În prezent, antibioticele aminoglicozide (medicamente cu acțiune bactericidă) sunt din ce în ce mai puțin utilizate, deoarece sunt mai toxice în comparație cu alte medicamente (cefalosporine, peniciline, macrolide). Cu toate acestea, au găsit aplicație pentru tratamentul unor boli. De mulți ani, streptomicina, un membru al acestui grup, a fost un medicament de primă linie pentru tratamentul infecției cu tuberculoză. Care sunt indicațiile pentru utilizarea acestui grup de medicamente, avantajele și dezavantajele acestora?

Conţinut

• Caracteristicile grupului
• Reprezentanți principali
• Domeniul de aplicare
• Efecte secundare

Reveniți la cuprins

Caracteristicile grupului

Medicamentele aminoglicozide sunt substanțe organice care au efect bactericid. Aceste medicamente perturbă sinteza proteinelor celulelor bacteriene, în urma cărora acestea din urmă mor. Aminoglicozidele sunt cele mai active împotriva bacteriilor care există în condiții aerobe. Cel mai adesea, acestea sunt bacterii gram-negative. Sunt ineficiente împotriva anaerobilor. Până în prezent, ele sunt utilizate într-un mod limitat datorită efectului toxic pronunțat asupra organelor auzului și rinichilor. Activitatea acestor medicamente depinde de concentrația lor. Cu cât este mai mare, cu atât efectul bactericid va fi mai pronunțat.

Substanța activă a aminoglicozidelor, care pătrunde în corpul uman, pătrunde în celulele bacteriene cu ajutorul difuziei. Acest lucru se face prin pori mici. Mai mulți factori afectează eficacitatea antibioticelor aminoglicozide:

• reacție mediu (pH);
• prezența sau absența oxigenului;
• nivelul presiunii osmotice.

Cu cât răspunsul mediului este mai scăzut, cu atât efectul terapeutic este mai slab. Un mediu hiperosmolar reduce, de asemenea, eficacitatea medicamentelor. Spre deosebire de medicamentele cu efect bacteriostatic, eficacitatea mijloacelorgrupele de aminoglicozide nu depinde de starea corpului pacientului. Efectul este rapid și de lungă durată. Datorită acestei proprietăți, aminoglicozidele sunt utilizate pe scară largă pentru tratamentul infecțiilor deosebit de periculoase (tularemie, antrax).

O caracteristică importantă este că aminoglicozidele nu pot pătrunde în celulele organismelor vii, adică sunt neputincioși împotriva bacteriilor intracelulare. Medicamentele sunt slab absorbite în sânge atunci când sunt administrate pe cale orală. Efectele secundare sunt cel mai adesea observate cu injectare (intramusculară sau intravenoasă). Excreția medicamentelor se realizează prin rinichi.

Reveniți la cuprins

Reprezentanți principali

Există 4 generații de antibiotice aminoglicozide. Streptomicina a fost prima izolată. Astăzi este folosit în tratamentul tuberculozei. Streptomicina este adesea combinată cu alte antibiotice. Prima generație include și „Neomycin” și „Kanamycin”. „Neomicina” este cel mai toxic medicament din acest grup, motiv pentru care este utilizat local. A doua generație este reprezentată de următoarele medicamente: „Tobramicină”, „Gentamicină”, „Netilmicină”. A treia generație este reprezentată de „Amikacin”.

Antibioticele aminoglicozide au avantajele și dezavantajele lor. Aspectele pozitive includ:

• activitate antibacteriană ridicată;
• întărirea efectului terapeutic la interacțiunea cu antibiotice beta-lactamice;
• dezvoltarea rară a reacțiilor alergice și dureroase;
• activitate ridicată împotriva Pseudomonas aeruginosa și agenți patogeni ai infecțiilor deosebit de periculoase;
• capacitatea de a ucide bacteriile care se înmulțesc.

Este important ca efectul aminoglicozidelor să nu depindă de numărul de bacterii din sânge și țesuturi. Medicamentele din grupa aminoglicozidelor au și unele dezavantaje. Ei includactivitate scăzută în condițiile unei reacții acide a mediului și lipsă de oxigen, prezența diferitelor efecte secundare, pătrunderea slabă a medicamentelor în fluidele biologice ale corpului (sputa, lichidul cefalorahidian, bilă).

Aceste antibiotice nu au un spectru larg de acțiune. Sunt eficiente numai împotriva anumitor agenți patogeni. De exemplu, aminoglicozidele nu trebuie prescrise pentru următoarele boli: pneumonie, shigeloză, salmoneloză, abces pulmonar. Sunt inactive în țesuturile în care se observă procese necrotice.

Reveniți la cuprins

Domeniul de aplicare

În ciuda toxicității aminoglicozidelor, lista bolilor pentru care pot fi prescrise este destul de mare. Sunt utilizate pentru a trata următoarele patologii:

• infecții nosocomiale;
• tuberculoză („Streptomicina” și „Kanamicină”);
• formă infecțioasă de endocardită;
• septicemie;
• formă severă de pneumonie nosocomială;
• keratită;
• conjunctivită;
• bruceloză;
• plagi;
• tularemie

Antibioticele aminoglicozide fac adesea parte din terapia empirică. În această situație, ele sunt combinate cu medicamente beta-lactamice. O terapie empirică similară este posibilă în tratamentul sepsisului de origine necunoscută, infecțiilor organelor pelvine, artritei, piciorului diabetic, febrei cu neutropenie. Este important ca aminoglicozidele să nu fie prescrise simultan cu medicamente care au un efect negativ asupra organelor auzului și rinichilor ("Amfotericina B"), sulfat de magneziu, analgezice narcotice.

Uneori, aminoglicozidele sunt folosite ca mijloc de prevenire a complicațiilor după intervenția chirurgicală. Sunt prescrise pentru intervenție chirurgicală pentru a curăța intestinul gros de microflora patogenă. Cel mai adesea, "Kanamycin" sau "Neomycin" este utilizată cu utilizarea simultanănumirea „Eritromicinei” (reprezentant al grupului de macrolide).

Reveniți la cuprins

Efecte secundare

Ca și în cazul oricărui medicament, aminoglicozidele au efectele lor secundare.

Cele mai frecvente efecte secundare la utilizarea aminoglicozidelor sunt: ​​afectarea rinichilor, a organelor auditive și a aparatului vestibular, a sistemului nervos, tulburări de transmisie neuromusculară.

Rinichii sunt adesea afectați. Riscul acestei patologii crește dacă pacientul are deja boală cronică de rinichi sau nu respectă doza la administrarea medicamentului. La copiii mai mici de 3 luni, riscul este minim având în vedere caracteristicile anatomice și funcționale ale epiteliului renal.

Afectarea rinichilor poate fi însoțită de o modificare a diurezei, polidipsie (sete), o modificare a creatininei din sânge. Ototoxicitatea este cea mai gravă consecință a utilizării medicamentelor. Se poate manifesta prin scaderea acuitatii auzului, congestie nazala, durere, zgomot. Acest lucru poate duce la surditate sau surditate (la sugari). Simptomele sunt cele mai pronunțate la vârstnici. În același timp cu organul auzului, poate fi afectat și aparatul vestibular. Se manifestă sub formă de amețeli, greață, instabilitate a mersului, tulburări de coordonare a mișcărilor. Tulburările vestibulare sunt adesea provocate de streptomicina.

Reacțiile adverse posibile, dar rare, ale glicozidelor includ reacții alergice. La copii, utilizarea medicamentelor din acest grup poate provoca leziuni ale sistemului nervos central. În același timp, apar dureri de cap, slăbiciune, sensibilitate afectată, somnolență. Cu o supradoză puternică, sunt posibile convulsii și deprimarea conștienței. Astfel, aminoglicozidele trebuie utilizate numai după consultarea medicului și conform indicațiilor stricte.